TRPV5

TRPV5
TRPV5
식별자
별칭TRPV5, CAT2, ECAC1, OTRPC3, 과도 수용체 하위 계통 채널 V 멤버 5
외부 IDOMIM: 606679 MGI: 2429764 호몰로진: 10520 GeneCard: TRPV5
직교체
종인간마우스
엔트레스

56302

194352

앙상블

ENSG00000274348
ENSG00000127412

ENSMUSG00000036899

유니프로트

Q9NQA5

P69744

RefSeq(mRNA)

NM_019881

NM_001007572

RefSeq(단백질)

NP_062815

NP_001007573

위치(UCSC)Cr 7: 142.91 – 142.93MbChr 6: 41.63 – 41.66Mb
PubMed 검색[3][4]
위키다타
인간 보기/편집마우스 보기/편집

과도수용체 전위 양이온 채널 서브 패밀리 V 멤버 5는 인간의 칼슘 채널 단백질로 TRPV5 유전자에 의해 인코딩된다.[5][6][7]

함수

TRPV5 유전자는 과도 수용체 계열과 TRPV 하위 계열의 일원이다.이 유전자에 의해 인코딩된 칼슘 선택 채널인 TRPV5는 6개의 트랜섬브레인 스패닝 도메인, 다중 잠재적 인산화 사이트, N-연계 글리코스틸화 사이트, 5개의 ANC가 반복된다.이 단백질은 호모테트라머나 헤테로테트라머를 형성하며 낮은 내부 칼슘 수준에 의해 활성화된다.[8]

TRPV5와 TRPV6는 모두 신장 및 장내 상피세포로 표현된다.[9]TRPV5는 주로2+ Ca의 재흡수에 중요한 역할을 하는 신장 상피세포로 표현되는 반면,[10] TRPV6는 주로 장에서 표현된다.[9]효소 α-klotho는 TPRV5를 안정화시켜 신장 칼슘 재흡수를 증가시킨다.[9]Klotho는 베타글루코니다제 유사 효소로 시알산을 제거하여 TRPV5를 활성화시킨다.[11]

임상적 유의성

일반적으로 신장에 의해 혈액에서 여과된 Ca의2+ 약 95%~98%는 신장의 신장관절에 의해 재흡수되며, TRPV5에 의해 매개된다.[12]생쥐에서 TRPV5를 유전적으로 삭제하면 소변에서 Ca가2+ 손실되고 이에 따른 과대병증, 골격손실이 발생한다.[13]

억제제

  • 에코나졸은 TRPV5와 TRPV6 둘 다의 약한 억제제로, 마이크로몰라 범위에 IC가 있다50.
  • ANY17988990은 TRPV5의 강력한 선택적 억제제로, IC가50 177nM이고 TRPV6 및 다른 TRPV 채널 하위 유형에 비해 양호한 선택성을 가진다.[14]

상호작용

TRPV5는 S100A10과 상호작용하는 것으로 나타났다.[15]

참고 항목

참조

  1. ^ a b c ENSG00000127412 GRCh38: 앙상블 릴리스 89: ENSG00000274348, ENSG00000127412 - 앙상블, 2017년 5월
  2. ^ a b c GRCm38: 앙상블 릴리스 89: ENSMUSG000036899 - 앙상블, 2017년 5월
  3. ^ "Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  4. ^ "Mouse PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  5. ^ Müller D, Hoenderop JG, Merkx GF, van Os CH, Bindels RJ (August 2000). "Gene structure and chromosomal mapping of human epithelial calcium channel". Biochemical and Biophysical Research Communications. 275 (1): 47–52. doi:10.1006/bbrc.2000.3227. PMID 10944439.
  6. ^ Müller D, Hoenderop JG, Meij IC, van den Heuvel LP, Knoers NV, den Hollander AI, et al. (July 2000). "Molecular cloning, tissue distribution, and chromosomal mapping of the human epithelial Ca2+ channel (ECAC1)". Genomics. 67 (1): 48–53. doi:10.1006/geno.2000.6203. PMID 10945469.
  7. ^ Clapham DE, Julius D, Montell C, Schultz G (December 2005). "International Union of Pharmacology. XLIX. Nomenclature and structure-function relationships of transient receptor potential channels". Pharmacological Reviews. 57 (4): 427–50. doi:10.1124/pr.57.4.6. PMID 16382100. S2CID 17936350.
  8. ^ "Entrez Gene: TRPV5 transient receptor potential cation channel, subfamily V, member 5".
  9. ^ a b c van Goor MK, Hoenderop JG, van der Wijst J (June 2017). "TRP channels in calcium homeostasis: from hormonal control to structure-function relationship of TRPV5 and TRPV6". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Molecular Cell Research. 1864 (6): 883–893. doi:10.1016/j.bbamcr.2016.11.027. PMID 27913205.
  10. ^ Hoenderop JG, Nilius B, Bindels RJ (2002). "Molecular mechanism of active Ca2+ reabsorption in the distal nephron". Annual Review of Physiology. 64: 529–49. doi:10.1146/annurev.physiol.64.081501.155921. PMID 11826278.
  11. ^ Cha SK, Ortega B, Kurosu H, Rosenblatt KP, Kuro-O M, Huang CL (July 2008). "Removal of sialic acid involving Klotho causes cell-surface retention of TRPV5 channel via binding to galectin-1". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 105 (28): 9805–10. doi:10.1073/pnas.0803223105. PMC 2474477. PMID 18606998.
  12. ^ Wolf MT, An SW, Nie M, Bal MS, Huang CL (December 2014). "Klotho up-regulates renal calcium channel transient receptor potential vanilloid 5 (TRPV5) by intra- and extracellular N-glycosylation-dependent mechanisms". The Journal of Biological Chemistry. 289 (52): 35849–57. doi:10.1074/jbc.M114.616649. PMC 4276853. PMID 25378396.
  13. ^ Hoenderop JG, van Leeuwen JP, van der Eerden BC, Kersten FF, van der Kemp AW, Mérillat AM, et al. (December 2003). "Renal Ca2+ wasting, hyperabsorption, and reduced bone thickness in mice lacking TRPV5". The Journal of Clinical Investigation. 112 (12): 1906–14. doi:10.1172/JCI19826. PMC 297001. PMID 14679186.
  14. ^ Hughes TE, Del Rosario JS, Kapoor A, Yazici AT, Yudin Y, Fluck EC, et al. (October 2019). "Structure-based characterization of novel TRPV5 inhibitors". eLife. 8. doi:10.7554/eLife.49572. PMC 6834369. PMID 31647410.
  15. ^ van de Graaf SF, Hoenderop JG, Gkika D, Lamers D, Prenen J, Rescher U, et al. (April 2003). "Functional expression of the epithelial Ca(2+) channels (TRPV5 and TRPV6) requires association of the S100A10-annexin 2 complex". The EMBO Journal. 22 (7): 1478–87. doi:10.1093/emboj/cdg162. PMC 152906. PMID 12660155.

추가 읽기

  • Vennekens R, Droogmans G, Nilius B (September 2001). "Functional properties of the epithelial Ca2+ channel, ECaC". General Physiology and Biophysics. 20 (3): 239–53. PMID 11765215.
  • Heiner I, Eisfeld J, Lückhoff A (2004). "Role and regulation of TRP channels in neutrophil granulocytes". Cell Calcium. 33 (5–6): 533–40. doi:10.1016/S0143-4160(03)00058-7. PMID 12765698.
  • Nijenhuis T, Hoenderop JG, Bindels RJ (October 2005). "TRPV5 and TRPV6 in Ca(2+) (re)absorption: regulating Ca(2+) entry at the gate". Pflügers Archiv. 451 (1): 181–92. doi:10.1007/s00424-005-1430-6. PMID 16044309. S2CID 41267019.
  • Mensenkamp AR, Hoenderop JG, Bindels RJ (2007). "TRPV5, the gateway to Ca2+ homeostasis". Transient Receptor Potential (TRP) Channels. Handbook of Experimental Pharmacology. Vol. 179. pp. 207–20. doi:10.1007/978-3-540-34891-7_12. ISBN 978-3-540-34889-4. PMID 17217059.
  • Schoeber JP, Hoenderop JG, Bindels RJ (February 2007). "Concerted action of associated proteins in the regulation of TRPV5 and TRPV6". Biochemical Society Transactions. 35 (Pt 1): 115–9. doi:10.1042/BST0350115. PMID 17233615.

외부 링크

이 기사는 공공영역에 있는 미국 국립 의학 도서관의 텍스트를 통합하고 있다.


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