리바니클라인

Rivanicline
리바니클라인
Skeletal formula
Ball-and-stick model of rivanicline
임상자료
ATC 코드
  • 없는
식별자
  • (E)-N-메틸-4-(3-피리디닐)-3-부틴-1-아민
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
화학 및 물리적 데이터
공식C10H14N2
어금질량162.232 g·162−1
3D 모델(JSmol)
  • CNCC\C=C\C1=CN=CC=C1
  • InCHI=1S/C10H14N2/c1-11-7-3-3-2-10-5-6-4-8-12-9-10/h2,4-6,8-9,11H,3,7H2,1H3/b5-2+ ☒N
  • 키:JUOSGGGQXEBBCJB-GorduthdsA-N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

리바니클라인(TC-2403, RJR-24033, (E)-메타니코틴)은 신경니코틴 아세틸콜린 수용체에서 부분작용제 역할을 하는 약물이다. 그것은 하위 유형 선택적이며 주로 α4β2 하위 유형과 결합된다. 비등방성 효과가 있어 원래 알츠하이머병의 잠재적 치료제로 개발되었으나,[1][2][3] 이후 발견된 두 번째 작용은 인터루킨-8의 생산을 억제하여 항염증 효과를 발생시켜 궤양성 대장염의 잠재적 치료제로도 개발되었다.[4] 또한 리바니클라인에는 노르아드레날린 방출의 자극을 통해 매개되는 것으로 생각되는 자극제 및 진통 작용이 있어 다른 응용도 할 [5]수 있다. 그것은 또한 담배의 성분으로 확인되었다.[6][7]

참고 항목

참조

  1. ^ Bencherif M, Byrd G, Caldwell WS, Hayes JR, Lippiello PM (1997). "Pharmacological Characterization of RJR-2403: A Nicotinic Agonist with Potential Therapeutic Benefit in the Treatment of Alzheimer's Disease". CNS Drug Reviews. Wiley. 3 (4): 325–345. doi:10.1111/j.1527-3458.1997.tb00331.x. ISSN 1080-563X.
  2. ^ Jang J, Sin KS, Park H (December 2001). "Synthesis of (+/-)-methyl-(1-aryl-4-pyridin-3-yl-but-3-enyl)-amines". Archives of Pharmacal Research. 24 (6): 503–7. doi:10.1007/bf02975153. PMID 11794523. S2CID 19502452.
  3. ^ Sapronov NS, Fedotova YO, Kuznetsova NN (December 2006). "Antiamnestic effect of alpha7-nicotinic receptor agonist RJR-2403 in middle-aged ovariectomized rats with Alzheimer type dementia". Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 142 (6): 700–2. doi:10.1007/s10517-006-0455-y. PMID 17603674. S2CID 7186817.
  4. ^ Spoettl T, Paetzel C, Herfarth H, Bencherif M, Schoelmerich J, Greinwald R, et al. (March 2007). "(E)-metanicotine hemigalactarate (TC-2403-12) inhibits IL-8 production in cells of the inflamed mucosa". International Journal of Colorectal Disease. 22 (3): 303–12. doi:10.1007/s00384-006-0135-4. PMID 16715250. S2CID 11135872.
  5. ^ Li X, Eisenach JC (June 2002). "Nicotinic acetylcholine receptor regulation of spinal norepinephrine release". Anesthesiology. 96 (6): 1450–6. doi:10.1097/00000542-200206000-00026. PMID 12170059. S2CID 3473611.
  6. ^ Stedman RL (April 1968). "The chemical composition of tobacco and tobacco smoke". Chemical Reviews. American Chemical Society (ACS). 68 (2): 153–207. doi:10.1021/cr60252a002. PMID 4868017.
  7. ^ "Effect of gibberellic acid applications to leaves of Nicotiana on nornicotine, anabasine, metanicotine, oxynicotine, and nicotinic acid content". {{cite journal}}: Cite 저널은 필요로 한다. journal= (도움말)


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