아르모다피닐
Armodafinil | |
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| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 상호 | 누비길, 기타 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| Medline Plus | a602016 |
| 임신 카테고리 |
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| 의존성 책임 | 낮다 |
| 루트 행정부. | 구두(태블릿) |
| ATC 코드 | |
| 법적 상태 | |
| 법적 상태 | |
| 약동학 데이터 | |
| 대사 | CYP3A4 및 기타 경로를 포함한 간 |
| 반감기 제거 | 12~15시간 |
| 배설물 | 소변(대사물로서) |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.207.833 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C15H15NO2S |
| 몰 질량 | 273.35 g/g−1/g |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐죠?) (표준) | |
아르모다피닐(상표명 누비길)은 에제로이모다피닐(Provigil)의 [1]항산화 화합물이다.라세믹 모다피닐의 (R)-(-)-에난티오머로만 구성됩니다.Armodafinil은 제약회사 Cephalon Inc.[2]에 의해 생산되며 미국 식품의약국(FDA)에 의해 2007년 [3][4]6월에 승인되었습니다.2016년, FDA는 밀란에게 세팔론의 누비길의 첫 번째 일반 버전에 대한 미국 [5]시판권을 부여했다.
아르모다피닐은 모다피닐보다 반감기가 길기 때문에 과도한 낮 [6]졸음이 있는 환자의 각성 개선에 더 효과적일 수 있습니다.
의료 용도
아르모다피닐은 현재 폐쇄성 수면 무호흡증, 기면증, 교대근무 [2]장애와 관련된 과도한 주간 졸음을 치료하기 위해 FDA 승인을 받았다.주의력결핍 과잉행동장애, 만성피로증후군, 주요 우울장애를 치료하기 위해 일반적으로 오프라벨로 사용되며, 양극성 [7]장애의 보조 치료제로 사용되고 있다.항공 교통 [8]관제사의 경계가 개선되는 것으로 나타났지만 미국에서는 프로비길(모다피닐)과 누비길(아르모다피닐)과 같은 수면 예방 약이 민간 관제사나 [9]조종사에 대해 FAA에 의해 승인되지 않았다.
정신의학
양극성 장애
아르모다피닐은 라세믹 모다피닐과 함께 조울증 [7]환자의 급성 우울증에 대한 보조 치료제로 재사용되고 있다.메타 분석 증거는 부가 모다피닐과 아르모다피닐이 치료, 임상 완화 및 우울증 증상의 감소에 대한 반응에서 플라시보보다 더 효과적이라는 것을 보여주었지만, 효과 크기는 작으며 증거의 품질은 낮은 것으로 간주되어 현재 증명의 임상적 관련성을 제한해야 한다.ce.[7]
정신분열증
2010년 6월, 정신분열증 성인의 보조 치료제로서의 아르모다피닐에 대한 2상 연구가 1차 종말점을 충족시키지 못한 것으로 밝혀졌고, 이후 임상 프로그램이 [10]종료되었다.그러나 그해 말 발표된 연구에 따르면 아모다피닐로 치료된 정신분열증 환자들은 정신분열증의 [11]부정적인 증상 중 더 적은 양을 보였다.
시차적응
2010년 3월 30일, FDA는 시차를 [12][13]치료하기 위해 누비길의 사용을 승인하지 않았다.
부작용
위약 대조군 연구에서 가장 일반적으로 관찰되는 부작용은 두통, 건구건조증, 메스꺼움, 어지럼증, [7]불면증이었다.가능한 부작용으로는 우울증, 불안, 환각, 행복감, 활동량과 대화량의 극단적인 증가, 거식증, 떨림, 갈증, 발진, 자살 생각, 공격성 등이 있다.아르모다피닐 과다 복용의 증상에는 수면 장애, 불안, 혼란, 방향감각, 흥분, 조증, 환각, 메스꺼움, 설사, 심장 박동, 가슴 통증, 혈압 [2][14][15]상승 등이 포함됩니다.심각한 발진은 드문 경우일 [2]수 있으며, 스티븐 존슨 증후군이나 아르모다피닐에 대한 다른 과민성의 가능성 때문에 즉각적인 의학적 치료가 필요합니다.
약리학
약역학
아르모다피닐의 작용 메커니즘은 알려져 있지 않다.아르모다피닐(R-(-)-모다피닐)은 모다피닐(R-(-)-모다피닐과 (S)-(+)-모다피닐의 혼합물)과 거의 동일한 약리학적 특성을 가진다.(R)- 및 (S)-엔antiomer는 동물에서 유사한 약리학적 작용을 한다.아르모다피닐은 암페타민 및 메틸페니다이트를 포함한 교감 자극제와 유사한 웨이크 촉진 작용을 하지만, 그 약리학적 프로파일은 교감 자극 아민과 동일하지는 않다.아모다피닐은 간접 도파민 수용체 작용제로서 도파민 운반체(DAT)에 체외 결합하고 도파민 재흡수를 억제한다.모다피닐의 경우, 이 활성은 세포 외 도파민 수치 증가와 생체 내 연관되었다.도파민 운반체가 없는 유전자 조작 생쥐에서, 모다피닐은 깨어남 촉진 활성이 부족하여, 이 활성이 DAT에 [16]의존했음을 시사했다.단, 암페타민과 달리 모다피닐의 웨이크 촉진 효과는 랫드에서 도파민 수용체 길항제 할로페리돌에 의해 길항되지 않았다.또한 도파민 합성의 억제제인 알파메틸-p-티로신은 암페타민의 작용을 차단하지만 모다피닐에 의해 유도되는 이동성 활성을 차단하지는 않는다.
그wake-promoting 효과와 능력, 제조 업체 세팔론에서 Nuvigil을 처방하는 정보에 따라 동물들에서 운동 활동을 증가시키려는 의도 이외에도armodafinil, 기분, 인식, 생각을 고치고, 감정 인간의 다른 중추 신경계(CNS)체에겐 흥분제와 행복이 넘치는 향정신성 효과를 생산한다.[2]라세미크 모다피닐과 마찬가지로 아르모다피닐은 코카인을 투여하기 위해 이전에 훈련 받은 원숭이들의 자가 투여에 의해 증명된 강화 특성을 가지고 있을 수 있습니다; 아르모다피닐은 또한 부분적으로 자극제 유사물로 구별되었습니다.환자에게 모다피닐, 메틸페니다이트 및 위약을 투여한 Cephalon 기반 연구는 모다피닐이 "정신적이고 행복감 있는 효과와 [메틸페니다이트]와 일치하는 감정을 발생시킨다는 것을 발견했다."[2]
약동학
아르모다피닐은 단일 및 다중 경구 투여 후 선형 시간 비의존적 역동성을 나타낸다.전신 피폭의 증가는 50–400mg의 선량 범위에서 비례한다.투여 12주 동안 시간 의존적인 동력학 변화는 관찰되지 않았다.아르모다피닐은 투여 후 7일 이내에 정상 상태에 도달했다.정상 상태에서 아르모다피닐의 전신 피폭은 1회 투여 후 관찰된 피폭의 1.8배이다.50mg Nuvigil 또는 100mg Provigil(모다피닐은 (R)-(-) 및 (S)-(-)-(-)-엔안티오머의 1:1 혼합물)의 단일 용량 후 (R)-(-)-엔안티오머의 농도-시간 프로파일은 거의 초강경이다.그러나 정상상태에서 아르모다피닐의 C는max (S)-(+)-항성질체의 클리어 속도가 빨라져 200mg Provigil 투여 후 modafinil의 해당 값보다 200mg Nuvigil 투여 후 37% 높았다.
흡수.
아르모다피닐은 경구 투여 후 쉽게 흡수된다.절대 경구 생체 가용성은 아르모다피닐의 수성 불용성 때문에 결정되지 않았으며, 이는 정맥 투여를 배제했다.피크 플라즈마 농도는 단식 상태에서 약 2시간에 도달한다.아르모다피닐의 전체 생체 가용성에 대한 식품 영향은 최소로 간주되지만, 공급 상태에서 최고 농도에 도달하는 시간은 2-4시간 지연될 수 있다.T의max 지연은 또한 나중에 혈장 농도 상승과 관련이 있기 때문에, 음식은 잠재적으로 아르모다피닐의 약리 작용의 시작과 시간 과정에 영향을 미칠 수 있습니다.
법적 상태
호주와 미국에서 Armodafinil은 스케줄 4의 처방전 전용 의약품 또는 처방전 동물 [17]치료제로 간주됩니다.부칙 4는 "주 또는 준주 법률에 의해 허용된 사람에 의해 또는 그 명령에 따라 사용 또는 공급이 이루어져야 하며, 처방 시 약사에게 제공되어야 하는 상황"으로 정의된다.
루마니아
2021년 현재, 새로운 법률은 아르모다피닐을 도핑제로 직접 포함하지 않지만, Modafinil을 포함하고 있다. Armodafinil은 Modafinil의 에난티오머이기 때문에 연구실 테스트에 나타나지만 동일한 물질인지 아닌지는 논란의 여지가 있다.
새로운 법에 따르면 단순 소지는 형사상 범죄가 아니며 벌금과 몰수로 처벌된다.루마니아로 수입해 유효한 처방전 없이 루마니아에서 이 물질을 수출하는 것은 형사범죄로 2년에서 7년 사이의 징역형에 처해진다.
마케팅.
브랜드명
Armodafinil은 전 세계적으로 다양한 브랜드 이름으로 판매되고 있습니다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ Engber TM, Koury EJ, Dennis SA, Miller MS, Contreras PC, Bhat RV (January 1998). "Differential patterns of regional c-Fos induction in the rat brain by amphetamine and the novel wakefulness-promoting agent modafinil". Neurosci. Lett. 241 (2–3): 95–8. doi:10.1016/s0304-3940(97)00962-2. PMID 9507929. S2CID 24419972.
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