에스트라디올에난테이트/알게스톤아세토페니드

Estradiol enantate/algestone acetophenide
에스트라디올 에난테이트 /
아세트페니드알게스톤
Estradiol enanthate.png
Algestone acetophenide.svg
에스트라디올 에난테이트(상부) 및
아세트페니드알게스톤(바닥)
의 조합
에스트라디올 에난테이트에스트로겐
아세트페니드알게스톤프로게스토겐
임상 데이터
상호Perlutal, Topasel, Unalmes, Yectames, 기타 다수
기타 이름에스트라디올에난테이트/디히드록시프로게스테론아세토페니드(E2-EN/DHPA)
루트
행정부.		근육내 주사
식별자
CAS 번호
PubChem CID
유니

에스트라디올 에난테이트/알게스톤 아세트페니드는 에스트라디올 에난테이트/디히드록시프로게스테론 아세트페니드(E2-EN/DHPA)로도 알려져 있으며, Perlutal 및 Topasel 등의 상표명으로 판매되고 있으며,[1][2][3] 임신을 방지하기 위해 사용되는 복합 주사 가능한 산아제한 형태이다.에스트로겐인 에스트라디올에난테이트(E2-EN)와 프로게스틴인 [1][2][3]알게스톤아세토페니드(디히드록시프로게스테론아세토페니드; DHPA)를 함유한다.그 약은 [1][2][3]근육에 주사하여 한 달에 한 번 투여된다.

E2-EN/DHPA는 중남미 전역에서 널리 사용되고 있으며, 홍콩에서도 판매되고 있으며, 이전에는 포르투갈과 스페인에서도 사용 가능했으나 이들 [1][2][3][4]국가에서는 단종되었습니다.

의료 용도

E2-EN/DHPA는 중남미 및 [5][3][6]홍콩 여성의 임신을 방지하기 위해 한 달에 한 번꼴로 조합된 주사 피임약으로 사용됩니다.E2-EN/DHPA는 여성화 호르몬 치료의 수단으로 "[7]트래베스티스"에 의해 사용되었다고 알려져 왔다.

이용 가능한 폼

E2-EN/DHPA는 다음과 같은 형태로 사용할 [3][8][9][10][5]수 있습니다.

  • E2-EN 10mg 및 DHPA 150mg(상표명 Perlutal, Topasel, 기타 다수)
  • E2-EN 5mg 및 DHPA 75mg(브랜드명 Anafertin, Patector NF, Yectames)
  • E2-EN 10mg 및 DHPA 120mg(상표명 Unalmes, Yectuna)
  • E2-EN 10mg 및 DHPA 75mg (브랜드명 OVA Reposit, 단종)

6mg E2-EN 및 90mg DHPA 제제도 연구되었지만 [11][12][13]시판되지는 않았다.E2-EN과 DHPA의 조합은 또한 5 - 50mg E2-EN과 75 - 200mg [14]DHPA에 이르는 다른 선량에서도 연구되었다.

약리학

약리학

임상연구에 따르면 자궁내막변화에 기초하여 E2-EN/DHPA는 사용된 용량에서 에스트로겐-우위적 [15]조합으로 나타난다.

약동학

근육내 주입으로 E2-EN의 제거 반감기는 5.6~7.5일, 알게스톤 아세토페니드와 그 대사물의 반감기는 24일입니다.[16][17][18][2]E2-EN과 DHPA는 1회 주입 후 최대 30~[19][2]60일 동안 혈액순환에서 검출된다.

역사

E2-EN/DHPA는 1964년 [10]혼합주사형 피임약으로 처음 연구되었다.Squibb에 의해 개발 코드 네임과 잠정 브랜드 네임인 Deladroxate로 개발되어 미국에서 [20][2]혼합 주사 피임약으로 사용될 가능성이 있습니다.쥐의 뇌하수체 과형성의 DHPA 독성 발견, 비글 개의 유방 종양, 동물의 "자궁 팽윤"과 DHPA의 축적 가능성 때문에 Squibb는 1960년대 말에 [20][10][21][2]E2-EN/DHPA의 개발을 중단했다.그 후 1973년 여성의 E2-EN/DHPA에 대한 약물동태학 연구는 한 달에 한 번 사용하는 [20][10][2]E2-EN의 잠재적 축적에 대한 우려를 낳았다.그러나 이러한 우려에도 불구하고 광범위한 임상 연구에서 사람의 E2-EN/DHPA와 함께 독성 또는 종양 발생성이 관찰되지 않았으며 동물 발견의 [21][10][2]인간과의 관련성에 대해서는 의구심이 있다.또한 [2]E2-EN의 매우 제한적인 축적만이 조제 과정에서 발생하는 것으로 밝혀졌다.

EuroPharma, Farmitalia, Promeco 등 다른 나라 제조사는 Squibb의 개발 중단에 따라 E2-EN/DHPA의 개발을 재개하여 1970년대 [20][15][10]스페인과 중남미에서 Perlutal, Topasel이라는 브랜드로 병용주사 피임약으로 도입하였다.1976년까지 시판된 두 가지 혼합주사 피임약 중 하나였으며 [20][15]1976년까지 상당한 임상 경험을 가진 세 가지 혼합주사 피임약 중 하나였다.다른 제품으로는 중국에서 시판된 에스트라디올 발레이트/히드록시프로게스테론 카프로에이트(EV/OHPC; 브랜드명 주입 가능 No.1)와 에스트라디올 시피온/메드록시프로게스테론 아세테이트(EC/MPA; 코드명 Cyclo-Provera; Cy)가 있으며, 1976년까지 아직 임상적으로 사용되지 않았다.1994년까지 EC/MPA(상표명 Cyclofem 및 이후 Lunelle)와 에스트라디올 발레이트/노레티스테론 에난테이트(EV/NETE;상표명 Mesigyna)가 도입되었으며,[15][10] E2-EN/DHPA는 수년간 사용되어 왔다.

E2-EN/DHPA와 EV/OHPC는 1세대 복합주사형 피임약으로 불리며, EC/MPA와 EV/NETE는 2세대 복합주사형 피임약으로 [20]불리었다.

사회와 문화

브랜드명

E2-EN은 다양한 [4][22][23][24][3][25][9][26][10][5][1]브랜드로 판매되고 있습니다.E2-EN과 DHPA의 [9][3][25][8][10][5][1]다양한 선량과 함께 몇 가지 다른 제제로 시판되었다.이러한 조합은 다음과 †같은 다양한 브랜드 이름을 가지고 있습니다(= 단종됨).[4][22][23][24][8][9][3][25][5][27]

  • E2-EN 10mg/DHPA 150mg:Acefil, Agurin†, Atrimon†, Ciclomes, Ciclovar, Ciclovular, Cicnor†, Clinomin, Cycloven, Daiva, Damix, Deprans, Deproxone, Exuna, Ginestest, Ginoplan†, Gynomes, Horprotal 잘 들어, Luvonal, Neogestar, Neolutin, Nomagest, Nonestrol, Normagest, Normensil, Novular, Oterol, Ovoginal, Patector, Patectro, Perludil, Perlumes, 펄.utal, Perlutale, Perlutan, Perlutin, Perlutin-Unifarma, Permisil, Preg-Less, Prengolan, Progestrol†, Protegin, Proter, Seguralmes, Synovular, Topasel, Unigalen, Uno-Ciclo, Vagital.
  • E2-EN 10mg / DHPA 120mg : 아나페르틴†, 파트렉터 NF 및 옌탐스.
  • E2-EN 5mg / DHPA 75mg : 우날메스와 옌투나.
  • E2-EN 10mg / DHPA 75mg : Ova† Reposit.
  • 정렬되지 않음:에비타스†, 페미네오†, 프리미파†.

E2-EN 10mg과 DHPA 150mg의 조합은 개발 상표명 Deladroxate로 개발되었지만,[10][5] 이 상표명은 상업적으로 사용되지 않았습니다.

유용성

전 세계 국가에서 E2-EN/DHPA의 이용 가능 여부(2018년 9월 기준).

DHPA는 에스트라디올 에난테이트(E2-EN)와 함께 최소 19개 국가(주로 중남미)[3][25][9][26][4][22][23][24]에서 혼합 주사 피임약으로 판매되고 있다.E2-EN과 DHPA의 다양한 선량과 다양한 가용성과 함께 몇 가지 다른 제제가 [9][3][25][8][10][5][1]도입되었다.이러한 제제의 승인 및 가용성은 †다음과 같습니다(=는 이 나라에서 단종됨).[4][22][23][24][8][9][3][25][5]

사용.

E2-EN/DHPA는 라틴 [28]아메리카에서 가장 널리 사용되는 복합 주사 피임약이다.1995년 최소 100만 명의 [9]여성이 E2-EN/DHPA를 라틴 아메리카에서 복합 주사 피임약으로 사용한 것으로 추정되었습니다.그러나 E2-EN/DHPA와 같은 혼합주사형 피임약은 [9]사용 가능한 국가에서 피임약 사용의 많은 부분을 구성하지는 않을 것으로 보인다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

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