세로토닌 재흡수 억제제
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세로토닌 재흡수 억제제(SRI)는 세로토닌 전달체(SERT)의 작용을 차단해 신경전달물질 세로토닌(5-hydroxyt립타민, 5-HT)의 재흡수 억제제 역할을 하는 약의 일종이다.이는 결국 세로토닌의 세포외 농도를 증가시키고, 따라서 세로토닌 신경전달의 증가를 초래한다.그것은 모노아민 재흡수 억제제(MRI)의 한 종류인데, 다른 종류의 MRI에는 도파민 재흡수 억제제와 노레피네프린 재흡수 억제제가 있다.null
SRI는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)와 동의어가 아니며, 일반적으로 후자는 같은 이름의 항우울제 종류를 설명할 때 사용되며, SRI는 SSRI와 달리 선택적이거나 선택적이지 않을 수 있기 때문이다.예를 들어 세로토닌, 노르에피네프린, 도파민의 재흡수를 선택적으로 억제하는 코카인은 SRI가 아니라 SRI이다.null
SRI는 주로 항우울제(예: SSRI, SNRI, TCA)로 사용되지만, 불안 장애나 섭식 장애와 같은 다른 심리 조건의 치료에도 흔히 사용된다.SRI는 또한 신경성 통증과 섬유근육통(예: 둘록세틴, 밀나시프란), 조루증(예: 다폭세틴)을 포함한 다양한 다른 의학 조건과 다이어트(예: 시부트라민)에도 사용되는 경우가 적다.또한 클로로페니라민, 덱스트로메토르판, 메타돈과 같이 임상적으로 사용되는 일부 약물은 그들의 주요 작용 메커니즘에 보조적으로 SRI 속성을 가지고 있으며, 이는 부작용과 약물 상호작용 프로파일에 기여한다.null
밀접하게 연관된 종류의 약물은 세로토닌 방출제(SRA)로, 그 예로는 펜플루라민이 있다.null
SRI 비교
바인딩 프로파일
| 약물 | SERT | NET | DAT |
|---|---|---|---|
| 시탈로프람 | 1.16 | 4070 | 28100 |
| 데스메틸시탈로프람 | 3.6 | 1820 | 18300 |
| 에스시탈로프람 | 1.1 | 7841 | 27410 |
| 페목세틴 | 11.0 | 760 | 2050 |
| 플루옥세틴 | 0.81 | 240 | 3600 |
| 플루복사민 | 2.2 | 1300 | 9200 |
| 노르플루옥세틴 | 1.47 | 1426 | 420 |
| 파록세틴 | 0.13 | 40 | 490 |
| 세르트랄린 | 0.29 | 420 | 25 |
| 데스메틸사르트랄린 | 3.0 | 390 | 129 |
| 지멜리딘 | 152 | 9400 | 11700 |
| 레보밀나시프란[3] | 19.0 | 10.5 | ND |
| 베를라팍신 | 8.9 | 1060 | 9300 |
| 빌라조돈[3] | 1.6 | ND | ND |
| 보르티오크세틴[3] | 5.4 | ND | ND |
| 아미트립티라인 | 4.30 | 35 | 3250 |
| 클로미프라민 | 0.28 | 38 | 2190 |
| 이미프라민 | 1.40 | 37 | 8500 |
SERT 점용
| 약물 | 복용량 범위 (mg/일)[4] | ~80% SERT 사용 (mg/일)[5][6] | 비율(사용량 / 80% 점유) |
|---|---|---|---|
| 시탈로프람 | 20–40 | 40 | 0.5–1 |
| 에스시탈로프람 | 10–20 | 10 | 1–2 |
| 플루옥세틴 | 20–80 | 20 | 1–4 |
| 플루복사민 | 50–350 | 70 | 0.71–5 |
| 파록세틴 | 10–60 | 20 | 0.5–3 |
| 세르트랄린 | 25–200 | 50 | 0.5–4 |
| 둘록세틴 | 20–120 | 30 | 0.67–2 |
| 베를라팍신 | 75–375 | 75 | 1–5 |
| 클로미프라민 | 50–250 | 10 | 5–25 |
SERT 선택형 SRI 목록
많은 SRI가 존재하며, 그 종류는 아래에 열거되어 있다.다른 모노아민 전달체(MAT)에 비해 SERT에 대해 선택된 SRI만 아래 나열되어 있다는 점에 유의하십시오.여러 MAT에서 작동하는 SRI 목록은 SNRI 및 SNDRI와 같은 다른 모노아민 재흡수 억제제 페이지를 참조하십시오.null
선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)
시장에 내놓았다
- 시탈로프람(셀렉사)
- 다폭세틴 (프리기)
- 에스시탈로프람(lexapro, Cipralex)
- 플루옥세틴(Prozac)
- 플루복사민(Luvox)
- 파록세틴(팍실, 세록사트)
- 세르트랄린 (졸로프트, 루스트랄)
중단됨
판매되지 않음
- 알라프로클레이트(GEA-654)
- 케리카민(JO-1017)
- 데스메틸시탈로프람
- 디데스메틸시탈로프람
- 페목세틴(FG-4963; 말레실)
- 이포세틴(CGP-15,210-G)
- 오밀록세틴
- 파누라민 (WY-26,002)
- 피란다민(AY-23,713)
- RTI-353
- 세프록세틴(S)-노르플루옥세틴)
이중 세로토닌 재흡수 억제제 및 세로토닌 수용체 조절제
시장에 내놓았다
- 트라조돈(데시렐)
- 빌라조돈 (바이브리드)
- 보르티오xetine(트린텔릭스)
판매되지 않음
- 시아노프라민 (11-2465번 도로)
- 리톡세틴(SL-810,385)
- 루바조돈(YM-992, YM-35,995)
- SB-649,915
세로토닌 재흡수 억제 약/무의 2차 효과
시장에 내놓았다
- 덱스트로메토르판(DXM; Robitussin)[7]
- 덱스트롭록시페인(다본)[8]
- 디멘 무수화물(드라마민)
- 디펜하이드라민 (베나드릴)[9]
- 메피라민 (피릴라민) (안티안)[9]
- 미페프리스톤(Korlym, Mifeprex)[10]
판매되지 않음
- 딜루세민(NMDA 대항마)
- 메셈브레논(또르투오숨(칸나)에서 발견된 약한 PDE4 억제제)
- 메셈브린(또르투오섬(칸나)[11]에서 발견된 약한 PDE4 억제제)
- 록신돌(EMD-49,980)(5-HT1A 및 D형2 수용체 작용제)
참고 항목
참조
- ^ Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (1997). "Pharmacological profile of antidepressants and related compounds at human monoamine transporters". Eur. J. Pharmacol. 340 (2–3): 249–58. doi:10.1016/s0014-2999(97)01393-9. PMID 9537821.
- ^ Owens MJ, Knight DL, Nemeroff CB (2001). "Second-generation SSRIs: human monoamine transporter binding profile of escitalopram and R-fluoxetine". Biol Psychiatry. 50 (5): 345–50. doi:10.1016/s0006-3223(01)01145-3. PMID 11543737.
- ^ a b c Deardorff WJ, Grossberg GT (2014). "A review of the clinical efficacy, safety and tolerability of the antidepressants vilazodone, levomilnacipran and vortioxetine". Expert Opin Pharmacother. 15 (17): 2525–42. doi:10.1517/14656566.2014.960842. PMID 25224953.
- ^ Gerald P. Koocher; John C. Norcross; Beverly A. Greene (2013). Psychologists' Desk Reference. Oxford University Press. pp. 442–. ISBN 978-0-19-984550-7.
- ^ Gründer G, Hiemke C, Paulzen M, Veselinovic T, Vernaleken I (2011). "Therapeutic plasma concentrations of antidepressants and antipsychotics: lessons from PET imaging". Pharmacopsychiatry. 44 (6): 236–48. doi:10.1055/s-0031-1286282. PMID 21959785.
- ^ Kasper S, Sacher J, Klein N, Mossaheb N, Attarbaschi-Steiner T, Lanzenberger R, Spindelegger C, Asenbaum S, Holik A, Dudczak R (2009). "Differences in the dynamics of serotonin reuptake transporter occupancy may explain superior clinical efficacy of escitalopram versus citalopram". Int Clin Psychopharmacol. 24 (3): 119–25. doi:10.1097/YIC.0b013e32832a8ec8. PMID 19367152.
- ^ Werling LL; Keller A; Frank JG; Nuwayhid SJ (2007). "A comparison of the binding profiles of dextromethorphan, memantine, fluoxetine and amitriptyline: treatment of involuntary emotional expression disorder". Exp. Neurol. 207 (2): 248–57. doi:10.1016/j.expneurol.2007.06.013. PMID 17689532.
- ^ Gillman PK (2005). "Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity". Br J Anaesth. 95 (4): 434–41. doi:10.1093/bja/aei210. PMID 16051647.
- ^ a b Yeh SY; Dersch C; Rothman R; Cadet JL (September 1999). "Effects of antihistamines on 3, 4-methylenedioxymethamphetamine-induced depletion of serotonin in rats". Synapse. 33 (3): 207–17. doi:10.1002/(SICI)1098-2396(19990901)33:3<207::AID-SYN5>3.0.CO;2-8. PMID 10420168.
- ^ Li C, Shan L, Li X, Wei L, Li D (2014). "Mifepristone modulates serotonin transporter function". Neural Regen Res. 9 (6): 646–52. doi:10.4103/1673-5374.130112. PMC 4146234. PMID 25206868.
- ^ 메셈브린 및 관련 화합물을 포함하는 제약 구성물.미국 특허 6,288,104(PDF)
