콜로니 자극 인자 1 수용체
Colony stimulating factor 1 receptor
대식세포 콜로니 자극인자 수용체(M-CSFR) 및 CD115(Cluster of Differency)라고도 알려진 콜로니 자극인자 1 수용체(CSF1R)는 CSF1R 유전자([5][6]c-FMS라고도 함)에 의해 인간에게 코드된 세포 표면 단백질이다.콜로니 자극 인자 1이라고 불리는 사이토카인의 수용체입니다.
유전체학
이 유전자는 크릭(마이너스) 가닥에 있는 5번 염색체(5q32)의 긴 팔에 위치해 있다.길이는 60.002킬로베이스입니다.암호화된 단백질은 972개의 아미노산과 107.984킬로달톤의 예측 분자량을 가지고 있다.CSF1R 유전자의 첫 번째 인트론은 CSF1R [5]유전자와 반대 방향으로 배향된 전사적으로 비활성화된 리보솜 단백질 L7 처리의 의사유전자를 포함한다.
기능.
암호화 단백질은 단일 패스 타입 I 막 단백질로 대식세포의 생성, 분화 및 기능을 제어하는 사이토카인 콜로니 자극 인자 1의 수용체 역할을 한다.이 수용체는 이 사이토카인의 생물학적 영향을 전부는 아니더라도 대부분 매개한다.리간드 결합은 올리고머화 및 트랜스인산화 과정을 통해 CSF1R을 활성화한다.코드화된 단백질은 티로신 키나제 트랜스막브레인 수용체이며 티로신 단백질 [7][8]키나아제 CSF1/PDGF 수용체 패밀리의 구성원이다.
임상적 의의
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CSF1R1의 증가된 수치는 알츠하이머병의 마이크로글리아와 뇌 손상 후에 발견됩니다.수용체 발현이 증가하면 마이크로글리아가 더욱 [9]활성화됩니다.CSF1R과 그 배위자 콜로니 자극인자 1은 모두 유선의 발달에 중요한 역할을 하며 유선 [10][11][12]발암 과정에 관여할 수 있다.
CSF1R의 돌연변이는 만성 골수구성 백혈병 및 M4형 급성 골수구성 [13]백혈병과 관련이 있다.
티로신 키나아제 도메인의 돌연변이는 스피로이드와 함께 유전성 확산성 백혈병증과 연관되어 왔다.
약물 표적으로서
CSF1R은 많은 암과 종양 관련 대식세포(TAM)에서 과압되기 때문에 암 또는 염증성 [14][15]질환의 가능한 치료제로서 CSF1R 억제제(및 CSF1 억제제)가 수년간 연구되어 왔다.2017년 현재[update] 임상시험 CSF1R 억제제에는 [15]펙시다르티닙, PLX7486, ARRY-382, JNJ-40346527,[16] BLZ945, Emactuzumab, AMG820, IMC-CS4(PD-03604 CSA)가 포함된다.
TAMs를 표적/탈출하는 또 다른 CSF1R 억제제는 단일 클론[18] 항체이며 전이성 췌장암에 [19][20]대한 초기 임상시험에 있는 카비랄리주맙(카비라; FPA-008)이다.
상호 작용
콜로니 자극 인자 1 수용체는 다음과 상호작용하는 것으로 나타났습니다.
「 」를 참조해 주세요.
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외부 링크
- CSF1R+단백질+미국 국립의학도서관 의학 과목 제목(MeSH)
