노레피네프린-도파민 재흡수 억제제

Norepinephrine–dopamine reuptake inhibitor
추가 정보:노레피네프린 재흡수 억제제 및 도파민 재흡수 억제제
노레피네프린 골격구조
도파민의 골격구조

노레피네프린-도파민 재흡수 억제제(NDRI)는 임상적 우울증, 주의력결핍과잉행동장애(ADHD), 기면증, 파킨슨병 관리에 사용되는 약물이다.이 약은 신경전달물질인 노르에피네프린(NET)과 도파민 트랜스포터(DAT)의 작용을 각각 차단해 신경전달물질인 노르에피네프린과 도파민의 재흡수 억제제 역할을 한다.[1]이는 결국 노레피네프린과 도파민의 세포외 농도를 증가시켜 아드레날린과 도파민 신경전달의 증가를 초래한다.[1]

밀접하게 연관된 약의 종류는 노레피네프린-도파민 방출제(NDRA)이다.

NDRI 목록

이 절에는 세로토닌 전달체(SERT)를 위해 선택적이고 상대적인 화합물만 나열된다.세 전달체 모두에서 재흡수를 억제하는 화합물 목록은 세로토닌-노레피네프린-도파민 재흡수 억제제를 참조하십시오.
메틸페니드산염의 골격구조

다음을 포함한 많은 NDRI가 존재한다.

암페타민과 그 즉시 유도체(즉, 대체 암페타민)의 상당수는 도파민 트랜스포터(DAT), 노레피네프린 트랜스포터(NET), 세로토닌 트랜스포터(SERT) 단백질의 비경쟁적이고 경쟁적인 억제제이기도 하다.암페타민 자체는 DAT와 NET에 비해 상대적으로 SERT에 대한 친화력이 낮다.따라서 암페타민은 보통 SNDRI 대신 NDRI로 분류된다.그러나 대체 암페타민은 매우 다양한 효과 프로파일을 가지고 있으며, 이들 중 상당수는 SERT에 상당한 억제 효과를 가지고 있다.

암페타민 및 다른 대체 암페타민은 VMAT2의 억제제 및 아민 관련 수용체 1(TAAR1)의 강력한 작용제로서, TAAR1의 작용제는 비경쟁적 재흡수 억제와 모노아민 전달 단백질의 역전달 방향을 모두 초래하는 인산화 이벤트를 유발한다.그 결과 모노아민은 세포 밖으로 흘러나와 시냅스 구획으로 들어간다.따라서 암페타민과 그 파생상품은 약리학적 프로파일을 가지고 있는데, 이는 고전적인 NDRI와는 많이 다르지만 아민을 추적하는 것과 유사하다.

연구 화합물

CA 2711977 화합물
미국 2011263651 화합물
의 화학적 구성CA 2711977
화합물 5-HT 흡수50 IC(μM) DA-uptake IC50(μM) NA-uptake IC50(μM)
피페리딘-4-카르복실릭(3,4-디클로로-페닐)-에틸-아미드 0.37 0.021 0.0097
피페리딘-4-카르복실릭(3-브로모-4-클로로페닐)-에틸아미드 0.14 0.0078 0.005
피페리딘-4-카르복실릭(3-4-디브로모-페닐)-에틸아미드 0.12 0.0040 0.0031
US 2011263651의 화학적 구성
화합물 5-HT 흡수50 IC(μM) DA-uptake IC50(μM) NA-uptake IC50(μM)
N-(3,4-디클로로-페닐)-N-에틸-4-피페리딘-4-yl-부티라미드 0.57 0.012 0.030
N-(3,4-디클로로-페닐)-N-에틸-4-(1-메틸-피페리딘-4-yl)-부티라미드 0.80 0.0069 0.012

참고 항목

참조

  1. ^ a b Stephen M. Stahl (2 March 2009). Antidepressants. Cambridge University Press. p. 73. ISBN 978-0-521-75852-9. Retrieved 10 May 2012.
  2. ^ Stahl, SM; Pradko, JF; Haight, BR; Modell, JG; Rockett, CB; Learned-Coughlin, S (2004). "A Review of the Neuropharmacology of Bupropion, a Dual Norepinephrine and Dopamine Reuptake Inhibitor". Primary Care Companion to the Journal of Clinical Psychiatry. 6 (4): 159–166. doi:10.4088/PCC.v06n0403. ISSN 1523-5998. PMC 514842. PMID 15361919.